肾脏是机体代谢并排出代谢产物、化学物质及各种药物的重要器官,也是药物损伤的主要靶器官。当肾功能不全时,药物动力学可发生改变,往往需要减少药物剂量或延长给药间隔,有些肾毒性药物甚至不能使用。
吸收
肾功能减退时,由于肾单位数量减少,肾实质破坏,药物的吸收速度和吸收程度均降低。此外,肾功能不全的患者往往伴有胃肠功能紊乱、植物神经及内分泌紊乱,也可导致药物吸收减少。
分布
药物在体内的分布主要依赖于药物本身的理化性质,以及血浆的蛋白结合。肾功能不全时药物的蛋白结合发生改变,主要体现在酸性药物的蛋白结合下降。且体内pH的变化、低蛋白血症也会影响药物的分布。
代谢
肾功能减退时经肾脏代谢的药物生物转化可发生障碍,体内药物的代谢产物可在体内积聚,有可能会加重或增强损害肾脏的抗菌药物的不良反应。
排泄
药物在人体内的排泄途径很多,大多数的药物是通过肾脏排出体外的。肾功不全时,肾清除的降低导致药物清除半衰期的延长,从而使药物在体内蓄聚,血药浓度升高,其相应的药物不良反应或毒性作用也增高。